Kolesterol, steroid hormonları olarak gruplandırılan androjenler, östrojenler, progestinler ve kortikosteroidlerin yapımında kullanılır. Hormon yapımındaki ilk aşama kolesterolün böbreküstü bezlerde (adrenal) pregnenolon adlı bir moleküle dönüşmesidir. Bir sonraki basamakta pregnenolondan progesteron, testosteron (erkeklik hormonu), östrojen (kadınlık hormonu), kortizol ve aldosteron yapılır. Kortizol, vücuttaki protein ve şeker dengesi için gerekli bir hormondur. Stres hormonlarından biri olan kortizol, vücuda zararlı herhangi bir etken karşısında vücudun savunma mekanizmalarını harekete geçirir ve vücudun enerji kaynağı olan glikozun yapımını artırır. Kısaca, kortizol vücudu zor şartlara karşı hazırlar. Aldosteron, vücudun tuz ve sıvı dengesinde önemli rol oynar. Kanda aldosteron hormonu artınca, böbreklerde sodyum (Na) ve onu takip eden su geri emilerek vücudun sıvı kaybı önlenir. Bu hormon, vücudun kan basıncını kontrol eder. Erkek ve kadında cinsiyet gelişimini sağlayan testosteron ve östrojen hormonlarının yapımında da kolesterol ham madde olarak kullanılır. Kolesterolün kanda taşınabilmesi için bazı proteinlere bağlanması gerekir. Kolesterolün suda çözünmesini sağlayan ve apoprotein (Apo) olarak adlandırılan proteinlere bağlanan kolesterolün oluşturduğu yapıya lipoprotein denir. Lipoproteinler yapılarına göre çok düşük dansiteli (VLDL), ara dansiteli (IDL), düşük dansiteli (LDL) ve yüksek dansiteli (HDL) olarak gruplandırılır. Kolesterolün büyük bölümü LDL ile taşınır. Karaciğerde yapılan kolesterol LDL aracılığıyla kan dolaşımına verilerek vücuda dağıtılır. HDL, dolaşımdaki kolesterolü alıp karaciğere geri götürür. Karaciğer dışına taşınan LDL kolesterolün protein yapısını oluşturan ApoB-100 molekülünü tanıyan hücreler, LDL’yi içlerine alarak parçalar ve kolesterolü kullanmak üzere ayırır. Kanda fazla miktarda bulunan LDL, süperoksit ve hidrojen peroksit aracılığıyla oksitlenir. Oksitlenen LDL’yi, makrofaj olarak adlandırılan, görevi yabancı hücre veya molekülleri yok etmek olan hücreler yutar ve köpük hücreler oluşur. Köpük hücreler, damar duvarlarında birikerek hasara yol açabilir. Bu nedenle LDL, kötü kolesterol olarak bilinir. HDL, karaciğer ve ince bağırsak duvarında sentezlenir. HDL’nin % 55’ini protein, % 2’sini serbest kolesterol, % 15’ini kolesterol esteri oluşturur. Ek olarak HDL % 24 oranında fosfolipid ve % 4 oranında trigliserid içerir. Damarlarda dolaşan HDL giderek kolesterolden zengin hale gelir ve karaciğere dönünce kolesterolünü orada bırakır. HDL, kolesterolü karaciğere taşıyarak damarlardaki kolesterolü düşürdüğü için iyi kolesterol olarak bilinir.